Aos flavonolignanos se atribui a ação anti-inflamatória, pois regula os antagonistas dos receptores de vários mediadores, tais como: fator de necrose tumoral alfa (TNF-α), a interleucina-1 e a interleucina-6. A silimarina aumenta, igualmente, de modo dose-dependente, a proliferação de dos linfócitos, o interferon-γ, a interleucina-4 e a interleucina-10.

Mecanismo de citoproteção: estudos demonstram efeito protetor da silimarina sobre alterações produzidas por fármacos tóxicos.

A silimarina através da silibilina, desloca competitivamente a α-amanitina (envenenamento por Amanita phalloides) da enzima polimerase, havendo subsequente reativação do processo da biossíntese protéica com diminuição do efeito hepatotóxico.

Uma metanálise, envolveu estudos em doenças hepáticas tratadas com silimarina por longos períodos (41 meses), considerou haver evidência média (B).

Estudos apontam que a silimarina é efetiva na regulação do metabolismo dos glicídios e lipídeos, em caso de diabetes tipo2 com redução da resistência à insulina, em situações de diabéticos com cirrose alcoólica e  na dislipidemia, com redução das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e triglicerídeos.