PARTES UTILIZADAS
PROPRIEDADES
Como Prescrever
extrato padronizado em 98% triptolide
180mg
INDICAÇÃO
Indicada como imunossupressora após transplante de órgãos e no tratamento de doenças autoimunes, relacionadas à inflamação: artrite reumatóide, esclerose múltipla, síndrome nefrótica, lúpus, doença de Behçet e doenças do sistema nervoso central (SNC).
CONTRAINDICAÇÕES
Pode apresentar ação teratogênica ou embriotóxica.
Efeitos colaterais: distúrbios gastrointestinais, diarreia, dor de cabeça, perda de cabelo, anormalidades menstruais e hipertensão. Reações essas que podem ser diminuídas, através da utilização, sob a forma farmacêutica de comprimido de liberação prolongada.
As incidências de leucopenia e disfunção hepática aumentaram significativamente em pacientes tratados para doenças do sistema imunológico, e incidências independentes de eventos adversos, causados por TwHF têm sido associadas a várias toxicidades de órgãos, como toxicidade intestinal, toxicidade reprodutiva, hepatotoxicidade, nefrotoxicidade, hematotoxicidade e toxicidade cutânea.
Mecanismos de ação
Sua ação anti-inflamatória se deve a capacidade de seus principais diterpenóides em suprimir a transcrição de citocinas e outros genes pró-inflamatórios. As ações foram atribuídas à inibição da COX-2 e PGE2 nos fibroblastos e outros tipos de células. O triptólido pode suprimir a expressão génica e a produção de pro-MMPs-1 e -3, e aumentar a expressão génica dos inibidores teciduais de metaloproteinases (TIMPs)-1 e -2, nos SFs .
Pode ainda inibir a expressão de genes pró-inflamatórios, como os da IL-2, monóxido de azoto sintetase induzível (iNOS), TNF-α e IFN-γ. Além da inibição da expressão induzida por TNF-α, dos genes IL-1β, IL-6 e IL-8, o que demonstra a capacidade anti-inflamatória do triptólido nos FLSs.
O celastrol pode inibir o dano ósseo induzido por inflamação, através da modulação do cross-talk osteoimune.
Na artrite reumatóide, um estudo duplo-cego controlado, envolvendo pacientes nos quais a terapia convencional falhou, Neste 80% dos que receberam uma dose alta (380 mg/dia) de extrato de raiz de etanol/acetato de etila tiveram uma resposta positiva. No grupo que recebeu a dose (180 mg/dia), 40% destes responderam positivamente, em comparação com nenhum no grupo placebo.
Um outro demonstrou que 180 mg/dia de extrato de Tripterígio foi mais eficaz do que a sulfassalazina 1 g duas vezes ao dia.
Em um ensaio clínico, um extrato de TwHF foi usado em comparação com placebo em um estudo randomizado, duplo-cego em 61 pacientes com psoríase em placas. Os pacientes receberam 18 g dia -1de um extrato etanólico de TwHF por 4 semanas. O índice de área e gravidade da psoríase (PASI) diminuiu inicialmente de 9,1 para 4,2 em comparação com o grupo placebo no qual o PASI permaneceu quase estável após 2 semanas de tratamento.
Um estudo demostrou seu efeito antifertilidade em ratos machos e em homens após administração oral de 1/3 da dose recomendada para o tratamento de artrite reumatóide ou doenças de pele, sem apresentar toxicidade aparente ou efeitos colaterais. A fertilidade parece ser reversível após a interrupção do tratamento.
Constituintes Químicos
Diterpenóides triptólido, tripdiólido e triptonídeo, celastrol, wilforlide A e wilforine. Triterpeno pentacíclico: celastrol, β-sitosterol, dulcitol e glicosídeos.